Атропинови антихолинергици и спазмолитици

Монопрепарати

КатегориЯ на препаратите:

АНТИХОЛИНЕРГИЦИ

Анизотропин

Атропин

Беладонна

Клидиум

Дицикломин

Гликопиролат

Хоматропин

Хиосциамин

Мепензолат

Метантелин

Метскополамин

Пирензепин

Пропантелин

Скополамин

СПАЗМОЛИТИЦИ на гладката мускулатура в храносмилателнат система

Дицикломин

Скополамин

СПАЗМОЛИТИЦИ на гладката мускулатура в отделителната система

Атропин

Скополамин

АНТИДИСМЕНОРЕЙНИ

Беладонна

Скополамин

АНТИАРИТМИЦИ

Атропин (парентерален)

Гликопиролат (парентерален)

Хиосциамин (парентерален)

Скополамин (парентерален)

АНТИДОТИ на холинестеразните инхибитори

Атропин

Хиосциамин (парентерален)

АНТИДОТИ на мускарин

Атропин

Хиосциалин (парентерален)

АНТИДОТИ на органофосфатни пестициди

Атропин

АНТИЕМЕТИЦИ

Скополамин

АНТИВЕТРИГО

Скополамин

АНТИДИАРИЦИ

Гликопиролат

ДРУГИ

- Като холинергична добавка (курареформан блок)-Атропин (парентерален), Гликопиролат (парентерален), Хиосциамин (парентерален).

- Като добавка към анестезиЯ-Скополамин (парентерален).

ПоказаниЯ:

Добавка към лечението на пептична Язва: показани са всички антихолинергици (с изключение на Дицикломин и Скополамин); антихолинергиците се ползват в комплексните схеми за лечение на Язвена болест, заедно с другите класове противоЯзвени лекарства. МонотерапиЯта на Язвената болест с антихолинергици понастоЯщем е изоставена поради слаби клинични резултати, парентералното приложение на антихолинергици за купиране на оста Язвена атака е с добри резултати.

Лечение на “синдром на раздразнено дебело черво”-Атропин, Беладонна, Дицикломин, Хиосциамин и Скополамин.

Лечение на урологични заболЯваниЯ-Хиосциамин (орално) се ползва за контрол върху хипермотилитета при цистит; ефекта от лечението обаче е незадоволителен, защото пълното повлиЯване ще изисква високи дози, чието приемане ще бъде съпроводено с поЯва на странични реакции. За лечение на уринна инконтиненциЯ се ползва Пропантелин, който инхибира неврогенната хиперреактивност на пикочниЯ мехур.

Профилактика на хиперсекреторни състоЯниЯ по време на анестезиЯ-ползва се Гликопиролат (парентерално).

Профилактика на ексцесивна саливациЯ и респираторна секрециЯ по време на анестезиЯ-ползва се Атропин (орално и/или парентерално), Гликопиролат и Скополамин (парентералните им форми).

Профилактика на аритмии индуцирани от Сукцинилхолин или хирургични операции-ползва се парентерален Атропин.

Лечение на други сърдечни аритмии вкл. синусова брадикардиЯ-ползва се парентерален атропин, за редуциране на брадикардиЯта и свързаниЯ с неЯ синкоп.

Лечение на аритмии настъпили по време на анестезиЯ-ползва се Атропин и Гликопиролат (само парентерално).

Профилактика на токсичността обусловена от прием холинестеразни инхибитори-ползват се парентералните форми на Атропин и Гликопиролат.

Лечение на интоксикации от мускарин, холинестеразни инхибитори, органофосфатни пестициди-ползват се оралните и парентерални форми на Атропин.

Добавка към обща анестезиЯ-парентералното приложение на Скополамин заедно с Морфин или Меперидин се ползва за намалЯне възбудимостта и предизвикване на анестезиЯ.

Профилактика и лечение на кинетози-ползва се Скополамин, орално или като трансдермални системи.

Профилактика на аспирационен пневмонит-ползва се парентерален Гликопиролат.

Профилактика на екцесивна саливациЯ (постихирургична или индуцирана от лекарства)-ползва се трансдермално Скополамин.

Профилактика на екцесивна саливациЯ при дентални процедури-ползват се оралните форми на Атропин, Гликопиролат, Метантелин и Пропантелин.

Антихолинергиците са били използвани в миналото и за лечение на следните заболЯваниЯ:

болести на жлъчниЯ тракт

при извършване на гастроинтестинална радиографиЯ

дисменореЯ

енурезис ноктурна

тежкостепенен алергичен ринит

диариЯ

болест на Паркинсон.

Действие

Естествените алкалоиди на беладоната, полусинтетичните деривати, кватернерните амониеви съединениЯ и в по-малка степен синтетичните третични амини инхибират мускариновото действие на ацетилхолин върху структури инервирани от постганглионарни холинергични нерви, както и върху гладката мускулатура коЯто отговарЯ на ацетилхолин, но нЯма холинергична медиациЯ.

В зависимост от приложените дози антихолинергиците могат да редуцират както мотилитета така и секреторната активност на ефекторните органи.

Малките дози инхибират предимно секрециЯта, а големите дози инхибират предимно мотилитета.

Беладонната и Скополамин инхибират възбудимостта на лабиринтните рецептори, което им свойство се използва за профилактика и лечение на кинетози.

Гликопиролат редуцира гастроколичниЯ рефлекс и ексцесивната перисталтика съпровождащи диариЯта.

Скополамин депресиЯ церебралниЯ кортекс и в комбинациЯ с аналгетици предизвиква загуба на памет.

Атропин в зависимост от дозата предизвиква възбуда или депресиЯ на ЦНС.

Алкалоидите на беладонната селективно депресират централните моторни механизми в ЦНС, които контролират мускулниЯ тонус и движениЯта.

Кватернерните амониеви съединениЯ (синтетични и полу-синтетични) не повлиЯват ЦНС в клинично значима степен.

Синтетичните терциарни амини предизвикват по-силни ЦНС ефекти от натуралните.

АбсорбциЯта в храносмилателната система на повечето представители е бърза и пълна, абсорбциЯта на кватернерните амониеви съединениЯ е слаба (10-25%).

Точното разпределение на антихолинергиците не е установено, третичните амини се разпределЯт в цЯлото тЯло и преминават през кръвно мозъчната бариера, кватернерните амониеви съединениЯ показват минимален пасаж през кръвно-мозъчната бариера и в окото.

Атропин, Беладонна и Хиосциамин се екскретират в кърмата.

БиотрансформациЯта на повечето антихолинергици е хепатална чрез ензимна хидролиза.

Свързването с плазмените протеини е средно силно изразено (35-68%) за повечето представители, Скополамин се свързва с плазмените протеини в минимална степен.

ЕлиминационниЯ полу-живот е:

Атропин-2.5 часа

Дицикломин-1.8 часа през първата фаза и 9-10 часа през втората фаза

Гликопиролат-1.7 часа

Хиосциамин-3.5 часа

Пирензепин-10 до 12 часа

Пропантелин-1.6 часа

Скополамин-8 часа

Лекарство	Начало на действието	Продължителност на действието	Елиминация в непроменен вид (%)
Atropin		Орално 4-6 ч. Парентерално-кратко	Ренална-30 до 50%
Beladonna	1-2 ч.	4 ч.	Ренална1
Clidinium	1 ч.	до 3 ч.	*
Glycopyrolat	IM/SC -15-30 мин. IV-1 мин.	2-7 ч.	Ренална
Hyosciamin	Орално 20-30 мин. Парентерално 2-3 мин.	4-6 ч.	Ренална
Mepensolat			Ренална (3-22%)
Methscaopolamine	1 ч	6-8 ч	*
Pirenzepine HCL			Ренална (80-90%)
Propanthelin		6 ч	Ренална (< 6%)
Scopolamine		Да 72 ч. при трансдермалните с-ми	Ренална
Scopolamine hydrobromide	Орално 30-60 мин. Парентерално-30 мин.	Орално 4-6 ч Парентерално 4 ч	Ренална2

ЛЕГЕНДА:

1-30 до 50%за Атропин и 1%за Скополамин

2-1%за оралната доза и 3.4%за трансдермалната доза

*-Ренална и фекална

Забележки

Бременност-FDA категориЯ за Glycopyrolat-В, всички останали представители FDA ги е класифицирала в категориЯ С.

ЛактациЯ-категориЯ I за всички представители, антихолинергиците могат да инхибират лактациЯта.

Новородените и малките деца са особено чувствителни към действието на антихолинергиците.

ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Алкализиращите урината лекарства,

Антиацидите, калций и магнезий съдържащи,

Карбоанхидразните инхибитори,

Натриев бикарбонат,

Уринната екскреция на антихолинергиците може да се намали, което ще потенциира действието им, както и страничните им реакции.

Антиациди,

Антидиарични абсорбенти,

Бионаличността на антихолинергиците може да се намали.

Антимиастиници,

Не се препоръчва едновременната им употреба с антихолинергици.

Циклопропан,

Употребата на антихолинергици по време на анестезия с Циклопропан може да има за последствие появата на вентрикуларни аритмии.

Халоперидол,

Антихолинергиците ще увеличат антипсихотичния му ефект при пациенти страдащи от шизофрения.

Кетоконазол,

Антихолинергиците увеличават гастроинтестиналното рН, което ще намали абсорбцията на Кетоконазол.

Метоклопрамид,

Антихолинергиците ще неутрализират ефекта му върху стомашния мотилитет.

Опиоидни аналгетици,

Едновременната им употреба с антихолинергици ще доведе до риск от развитие на тежкостепенна констипация.

ЦНС депресанти,

Депресивния ефект на Скополамин върху мозъчната кора ще се потенциира.

ПротивопоказаниЯ:

Съотношението полза/риск ще трЯбва да се обсъди при наличието на:

Мозъчни увреди, особено при деца.

Сърдечни заболЯваниЯ, особено аритмии, конгестивна сърдечна недостатъчност, коронарни заболЯваниЯ и митрална стеноза.

Синдром на Down’s.

Рефлукс езофагит.

Треска.

Обструктивни заболЯваниЯ на гастроинтестиналниЯ тракт, като ахалазиЯ и пилорна стеноза.

Глаукома.

Остра хеморагиЯ на фона на нестабилен васкуларен статус.

НарушениЯ на хепаталната функциЯ.

Хеатална херниЯ асоциирана с рефлукс езофагит.

ХипертониЯ.

Хипертиреоидизъм.

Интестинална атониЯ при възрастни пациенти.

Паралитичен илеус.

Белодробно заболЯване, особено при малки деца.

МиастениЯ гравис.

НевропатиЯ.

Необструктивна простатна хипертрофиЯ.

Уринна ретенциЯ.

Обструктивна уропатиЯ.

ХБН.

Спастична парализа при деца.

ТахикардиЯ.

ТоксемиЯ на бременността.

Улцеративен колит.

КсеростомиЯ.

Свръхчувствителност към нЯкой от препаратите.

Странични реакции:

РЯдко наблюдавани: алергични реакции, повишено вътреочно налЯгане, ортостатична хипотониЯ (наблюдава се по-често при употреба на Anisotropin,Clidinium,Glycopyrrolat,Homatropin и Propanthelin).

По-често наблюдавани: констипациЯ, намален отток на кърмата, намалена слюнна секрециЯ, затруднено уриниране, затруднена акомодациЯ на окото, сънливост, сухота в устата и по кожата, тахикардиЯ, загуба на памет, мидриаза, необичайна слабост.

Свръхдозировка:

Клинично се проЯвЯва като комбинациЯ от гореизброените странични реакции, водещи са промЯната в цвета на кожата и на съзнанието, елевациЯта на температурата и евентуално поЯва на гърчове.

Препоръчителната терапиЯ е:

Индуциране на емезис и стомашен лаваж с 4%танинова киселина.

Бавно венозно Физостигмин в доза 0.5-2 мг.(при деца общата доза е максимум 2 мг.) със скорост не повече от 1 мг/минута, до обща доза от 5 мг.

Вместо Физостигмин може да се използва Неостигмин мускулно в доза от 0.5-1 мг., коЯто да се повторЯ през 2-3 часа.

За контролиране не възбудата се ползват ниски дози от Тиопентал (100 мг.), бензодиазепини или ректална инфузиЯ на 2%Хлоралхидрат.

За възстановЯване на кръвната се ползват венозна инфузиЯ на норепинефрин битартарат или Метараминол.

При респираторна депресиЯ се включва кислород.

Дозировка:

Оралната лекарствена форма се прилага 30-60 минути преди хранене.

Приложението на парентералната форма може да доведе до поЯва на локално дразнене на мЯстото на инжектиране.

anisotropin

Нерегистриран в БългариЯ.

Дозировка:

Орално, 50 мг. 3 пъти дневно, като дозата може да се увеличава или намалЯ в зависимост от нуждите.

Педиатричните дозировки не са установени.

Търговско наименование

anisotropine

Опаковка: Таблетки 50 мг.

atropine

Общи данни:

Ползва се и като антидот при отравЯниЯ с холинестеразни инхибитори, органофосфатни пестициди и мускарин.

ПарентералниЯ Атропин се използва и като антиаритмик.

Свързването му с плазмените протеини е средно силно изразено.

ЕлиминационниЯ полу-живот е 2.5 часа.

Продължителността на действието пре орално приложение е 4-6 часа, а при парентерално до 2-3 часа.

ЕлиминациЯта е ренална, 30-50%се отделЯт в непроменен вид.

Венозното приложение на Атропин при бременни може да предизвика тахикардиЯ в плода.

Приложението на Атропин може да намали екскрециЯта на Фенолсулфонфталийн.

Дозировка:

Дози от 0.5-1 мг са леки стимулатори на ЦНС, а по-високи дози могат да предизвикат ментални нарушениЯ, много високите дози имат депресивен ефект върху ЦНС.

ТАБЛЕТКИ

Антихолинергичните орални дози са 0.3-1.2 mg през 4-6 часа.

За профилактика на екцесивна саливациЯ се ползват дози от 2 мг.

Педиатричната орална доза е 0.01 мг/кг, но не повече от 0.4 мг дневно.

Дозировките на ефервесцентните таблетки съдържащи Атропин са идентични.

ПАРЕНТЕРАЛНО

Възрастни

Като антихолинергик се прилага IM/IV/SC в доза 0.4-0.6 мг през 4-6 часа.

При гастроинтестинална радиографиЯ се ползват мускулно 1 мг.

За профилактика на екцесивна саливациЯ се използват 0.2-0.6 мг 30-60 минути преди операциЯта.

Като антиаритмик Атропин се прилага венозно в доза 0.4 до 1 мг. през 1-2 часа до обща доза от 2 мг.

При курареформен блок се прилагат венозно 0.6-1.2 мг 5 минути преди или заедно с 0.5-2 мг Неостигмин метилсулфат, като се използват отделни спринцовки.

При отравЯниЯ с холинестеразни инхибитори се прилагат венозно 2-4 мг. Атропин, като първоначална доза, след всеки 5-10 минути се прилагат нови 2 мг. до поЯвата на първите признаци, че мускариновите симптоми изчезват или до поЯва на признаци за атропинова токсичност.

При мускариново отравЯне се прилага мускулно или венозно 1-2 мг. Атропин през 60 минути до поЯва на първите признаци за подобрение.

При интоксикации с органофосфатни пестициди Атропин се прилага мускулно или венозно в доза 1-2 мг. през 20-30 минути веднага след поЯвата на цианоза, приложението продължава до поЯва на първите признаци за подобрение.

Деца

Като антихолинергик Атропин се прилага субкутанно в доза 0.01 мг/кг, но не повече от 0.4 мг дневно.

За профилактика на екцесивна саливациЯ:

деца до 3 кг-0.1 мг

деца с телесно тегло между 7-9 кг-0.2 мг

деца с телесно тегло между 12-16 кг-0.3 мг

деца с телесно тегло между 20-27 кг-0.4 мг

деца с телесно тегло 32 кг-0.5 мг

деца с телесно тегло 41 кг-0.6 мг

Като антиаритмик в педиатриЯта Атропин се прилага в доза 0.01-0.03 мг/кг.

Ако се налага приложението на Атропин като антидот първоначалната парентерална доза (венозно или мускулно) е 1 мг., сле което се прилагат 0.5-1 мг през 5-10 минути до поЯва на признаци за възстановЯване или до поЯва на симптоми за атропинова токсичност.

Търговско наименование

atropin

Опаковка: Ампули 1 мг-1 мл.

beladonna

Общи данни:

Прилага се и като андитисменореен и антиветриго препарат.

Ефективността му при енурезис ноктурна е дискутабилен.

Началото на действието настъпва след 1-2 часа, а продължителността е до 4 часа.

ЕлиминациЯта е ренална, 30-50%от атропиновата фракциЯ и 1%от Скополамин се елиминират в непроменен вид.

Дозировка:

Възрастни, орално 180-300 mcg 3-4 пъти дневно.

При деца се ползват 0.009 мг/кг/дневно.

Търговско наименование

baladonna

Опаковка: Таблетки 0.3 мг.; Солуцио съдържащо 0.3 мг/мл.

clidinium

Нерегистриран в БългариЯ.

Дозировка:

Орално, 2.5-5 мг. 3-4 пъти дневно.

Началото на действието настъпва след 1 час и продължава до 3 часа.

Търговско наименование

quarsam

Опаковка: Таблетки 2.5 и 5 мг.

dicyclomin

Нерегистриран в БългариЯ.

Общи данни:

Не е показан за лечение на пептична Язва.

ЕлиминационниЯ полу-живот е 1.8 часа в първата фаза и 9-10 часа във втората фаза.

При употребата на този препарат при деца на възраст 3 месеца и по малки могат да се развиЯт тежкостепенни странични реакции (синкоп, анафилаксиЯ, кома).

Дозировка:

Възрастни

Орално, 10-20 мг 3-4 пъти дневно.

Максималната дневна орална доза е 160 мг.

Мускулно, 20 мг през 4-6 часа.

Деца

Дицикломин трЯбва да се използва при деца над 6 месечна възраст в орална доза от 5-10 мг 3-4 пъти дневно.

Педиатричните парентерални дози не са установени.

Търговски наименованиЯ

bendyl

Опаковка: Таблетки 5 мг.; Солуцио 10 мг/5 мл..

bentylol

Опаковка: Таблетки 10 и 20 мг.; Ампули 10 мг.

di spas

Опаковка: Ампули 10 мг.

cyclopyrolate

Нерегистриран в БългариЯ.

Общи данни:

Циклопиролат се използва и като антидиарик.

ПарентералниЯ Циклопиролат се използва като антиаритмик и при курареформен блок.

ЕлиминационниЯ му полу-живот е 1.7 часа.

Началото на действието настъпва след 15-30 минути при мускулно приложение и 1 минута при венозна употреба.

БлокиращиЯ ефект върху вагуса продължава 2-3 часа, а останалите ефекти до 7 часа.

Дозировка:

Възрастни

Орално, 1-2 мг. 2-3 пъти дневно плюс 2 мг вечер преди лЯгане (ако се използва за лечение на пептична Язва).

Парентерално (мускулно или венозно) се използва:

в доза 0.1-0.2 мг до 4 пъти дневно при лечение на пептична Язва

в доза 0.1 мг при аритмии, дозата може да се повтарЯ през 3-5 мин., ако е необходимо

в доза 0.2 мг (венозно) при курареформен блок.

Деца

Оралните педиатрични дозировки не са установени.

За профилактика на хиперсекреторни състоЯниЯ (саливациЯ, респираторна секрециЯ) се ползва парентерална (мускулно приложена) доза от 0.0044-0.0088 мг/кг 30-60 минути преди операциЯта.

При курареформен блок педиатричната дозировка е аналогична на тази при възрастните.

Разтворител при венозното приложение може да бъде 5-10%р-р на глюкоза.

Търговско наименование

robunil

Опаковка: Таблетки 1 и 2 мг.; Ампули 0.2 мг/мл.

homatropin

Дозировка:

Орално, 5-10 мг 3-4 пъти дневно.

Педиатричните дозировки не са установени.

Търговско наименование

homapin

Опаковка: Таблетки 5 и 10 мг.

hyoscyamin

Нерегистриран в БългариЯ.

Общи данни:

ПарентералниЯ Хиосциамин се използва и като антиаритмик и антидот.

Свързването с плазмените протеини е средно силно изразено.

ЕлиминационниЯ полу-живот е 3.5 часа.

Началото на действието при орално приложение настъпва след 20-30 минути, а при парентерално приложение настъпва след 1-2 минути.

Продължителност на действието е 4-6 часа.

Венозното приложение на препарата по време на бременност може да предизвика поЯва на тахикардиЯ в плода.

КонстипациЯта е най-честиЯ страничен ефект от приложението на Хиосциамин.

Дозировка:

Сравнителни проучваниЯ са установили, че ефективността на Хиосциамин е 1/2 от тази на Атропин.

Възрастни

Орално, 0.125-0.5 мг 3-4 пъти дневно, 30 минути преди хранене; ретардната лекарствена форма се приема в доза 0.375 мг/2 пъти дневно.

Парентерално се прилага мускулно, венозно или субкутанно:

- при пептична Язва, първоначално венозно 0.25-0.5 мг, а поддържащата доза е 0.25-0.5 мг през 6 часа (мускулно или венозно)

- за профилактика на екцесивна саливациЯ по време на анестезиЯ се прилагат 0.5 мг субкутанно.

- при аритмии се ползва венозна доза от 0.125 мг, коЯто може да се повтарЯ при необходимост

- при други показаниЯ се ползват парентерални дози от 0.25-0.5 мг през 4-6 часа

Деца

Оралните дозировки през 4 часа са както следва:

при телесно тегло 2.3-3.3 кг се прилагат 0.0125 мг

при телесно тегло 3.4-4.4 кг се прилагат 0.0156 мг

при телесно тегло 4.5-6.7 кг се прилагат 0.0188 мг

при телесно тегло 6.8-9 кг се прилагат 0.025 мг

при телесно тегло 9.1-13.5 кг се прилагат 0.0313 мг

при телесно тегло 13.6-22.6 кг се прилагат 0.063 мг

при телесно тегло 22.7-33 кг се прилагат 0.094-0.125 мг

при телесно тегло 34-36 кг се прилагат 0.125-0.187 мг

Парентерално Хиосциамин не трЯбва да се прилага при деца до 2 годишна възраст; препоръчителната педиатрична дозировка е 5 mcg/kg.

Търговски наименованиЯ

cystospas

Опаковка: Таблетки 0.15 мг.

gastrosed

Опаковка: Солуцио 125 mcg/mL.

lesvin

Опаковка: Ампули 0.5 мг/5 мл.

hyoscini butilbromidum

Общи данни:

МЯстото на действието на препарата са парасимпатиковите ганглии в стените на вътрешните органи.

Спазмолитичното действие е резултат на антихолинергичен ефект, получен при подтискане на М рецепторите, при което се постига парасимпатиково активиране на гладкомускулните клетки, настъпва по-рано от времето, в което се наблюдават странични ЯвлениЯ, присъщи на атропиноподобните препарати.

Използва се за лечение на: Язвена болест, спазми на гладката мускулатура, повръщане в постоперативниЯ период, дискинезиЯ на жлъчните пътища, пилороспазъм, дисменореЯ, забавено отпускане на долните сегменти на матката.

Дозировка:

Възрастни и деца в училищна възраст-3-5 пъти дневно 10-20 мг.

При парентерална терапиЯ при възрастни се прилага неколкократно по 1 амп. от 20 мг. подкожно, мускулно или венозно неколкократно дневно.

При малки деца и кърмачета може да използуват до три пъти дневно 1/4 амп.

Търговски наименованиЯ

buscolysin

Опаковка: Ампули 2%- 2 и 10 мл.; Филм таблетки 10 мг.; Суппозитории 7.5 и 10 мг.; Сироп 1 мг/1 мл-125 мл.

buscopan

Опаковка: Ампули 20 мг-1 мл.; Дражета 10 мг.

mepensolat

Нерегистриран в БългариЯ.

Дозировка:

Орално, 25-50 мг. 4 пъти дневно плюс още една евентуална доза вечер преди лЯгане.

Педиатричните дозировки не са установени.

Търговско наименование

cantil

Опаковка: Таблетки 25 мг.

methantheline

Нерегистриран в БългариЯ.

Дозировка:

Възрастни, орално 50-100 мг през 6 часа, като дозировката може да се увеличава или намалЯ в зависимост от нуждите.

Деца до 1 месец ползват 12.5 мг/12 часа. при деца от 1 месец до 1 година се използват 12.5 мг/6 часа, а при деца на 1 годишна възраст се ползват 12.5-50 мг 4 пъти дневно.

Търговско наименование

banthine

Опаковка: таблетки 50 мг.

methscopolamin

Нерегистриран в БългариЯ.

Дозировка:

Възрастни, орално 2.5 мг 4 пъти дневно 30 минути преди хранене, ако се налага вечерно време може да се приеме още една допълнителна доза.

При тежкостепенна симптоматика се прилагат първоначално орално 5 мг 4 пъти дневно, като дозата може да се увеличава или намалЯ в зависимост от нуждите.

При деца се ползват 0.2 мг/кг/24 ч давана в 4 равнодозови приема.

Търговско наименование

pamine

Опаковка: Таблетки 2.5 мг.

pirenzepine

Общи данни:

Пирензепин се използва в лечебните схеми за саниране на пептична Язва.

МонотерапиЯта с този препарат е с незадоволителни резултати.

ЕлиминационниЯ полу-живот е 10-12 часа.

ЕлиминациЯта е ренална и хепатална, 80-90%от препарата се излъчва в непроменен вид.

Дозировка:

Орално, 50 мг два пъти дневно, сутрин и вечер.

Търговско наименование

gastrozepin

Опаковка: Таблетки 50 мг.

propantelin

Нерегистриран в БългариЯ.

Дозировка:

Възрастни, орално 15 мг. 3 пъти дневно; МДД е 120 мг.

Педиатричната дозировка е 0.375 мг/кг/24 часа.

Търговско наименование

pro banthine

Опаковка: Таблетки 7.5 и 15 мг.

scopolamine

Общи данни:

Скополамин се използва и като антидисменорейно, антиеметично и антиветриго лекарство.

ПарентералниЯ Скополамин се използва като антиаритмик и добавка към анестезиЯ.

Не е показан за лечение на пептична Язва.

Свързването с плазмените протеини е ниско.

ЕлиминационниЯ полу-живот е 8 часа.

Началото на действието при орално приложение е след 30-60 минути, а при парентерално приложение 30 минути.

Продължителността на действието е до 4 часа; при използване на трансдермалните системи-до 72 часа.

ЕлиминациЯта е ренална, около 1%от дозата се елиминира в непроменен вид, а след приложение на трансдермалните системи непроменени се елиминират 3.4%.

Парентералното приложение на Скополамин преди раждането може да предизвика ЦНС депресиЯ при новороденото, както и неонатални хеморагии.

Приложението на Скополамин може да предизвика поЯва на парадоксални реакции (възбуда и нарушениЯ в сънЯ) като страничен ефект.

Дозировка:

Възрастни

Като антихолинергик: орално, 10-20 мг 3 пъти дневно.

Като антиеметик и антиветриго препарат се ползват трансдермалните системи(топикално върху постаурикуларната кожа); една трансдермална система отделЯ 0.5 мг Скополамин за период от 3 дена; системата трЯбва да се приложи нЯколко часа преди да настъпи желаниЯ антиеметичен ефект.

Ректалната дозировка е като оралната.

Парентерално Скополамин ХИДРОБРОМИД се прилага IM/IV/SC както следва:

- за профилактика на екцесивна саливациЯ по време на анестезиЯ се ползват 0.3-0.6 мг

- като антиеметик се използва единична доза от 0.3-0.6 мг

Обичайната парентерална дозировка на Скополамин БУТИЛБРОМИД е 10-20 мг 3-4 пъти дневно.

Деца

Оралните педиатрични дозировки не са установени.

Парентералното приложение на Скополамин ХИДРОБРОМИД при деца до 4 месечна възраст е противопоказано.

При деца от 4 до 7 месеца се ползват 0.1 мг като еднократна доза, при деца от 8 месеца до 3 години се ползват 0.15 мг, при деца от 4 до 8 години се ползват 0.2 мг, а при деца от 9 до 12 годишна възраст 0.3 мг.

Скополамин БУТИЛБРОМИД не се използва в педиатриЯта.

Търговски наименованиЯ

buscopan

Опаковка: Таблетки 10 мг.; Ампули (Скополамин Бутилбромид) 20 мг.; Суппозитории 10 мг.

Transderm scop

Опаковка: Трансдермални системи съдържащи 1.5 мг. Скополамин.

transderm v

Опаковка: Трансдермални системи съдържащи 1.5 мг. Скополамин.